La Agencia Europea de Medicamentos (EMA) publicó recientemente el Informe Público Europeo de Evaluación sobre el fármaco Verzenios (abemaciclib), utilizado en pacientes con casos de cáncer de mama localmente avanzado o metastásico, positivo para el receptor hormonal y negativo para el receptor 2 del factor de crecimiento epidérmico humano.
Abemaciclib actúa bloqueando la actividad de las enzimas llamadas CDK4 y CDK6 (quinasas dependientes de ciclinas 4 y 6) que presentan una actividad elevada en algunos casos de cáncer de mama. Ha demostrado que previene la fosforilación de la proteína del retinoblastoma y la topoisomerasa II alfa, actores clave en el desarrollo y crecimiento celulares. Al bloquear estas enzimas se puede ralentizar el crecimiento del cáncer y así reducir el tumor.
Su aprobación está basada en los resultados de 2 ensayos clínicos fase 3: MONARCH 2 (de línea secundaria en 660 pacientes, aleatorizado, doble ciego, controlado por placebo) y MONARCH 3 (de primera línea en 493 pacientes, aleatorizado, doble ciego, controlado por placebo). En el primer estudio las pacientes tomaron abemaciclib con un inhibidor de la aromatasa (letrozol o anastrozol); sobrevivieron 28 meses en promedio, contra 15 meses de sobrevida en las pacientes con placebo. En el segundo estudio, las pacientes tratadas con el fármaco (n = 328) vivieron un promedio de 16 meses contra 9 meses de quienes utilizaron el placebo (n = 165). La mediana de edad de las participantes fue de 63 años; aproximadamente 39% había recibido quimioterapia previamente y 44% tratamiento antihormonal en neoadyuvancia.
En este momento la compañía que produce Verzenios, Eli Lilly Nederland B.V., está realizando el estudio MONARCH E (aleatorizado, de etiqueta abierta, fase 3) para evaluar la seguridad y eficacia del fármaco como adyuvante para este tipo de cáncer.
Entre 20% y 30% de pacientes con diagnóstico de cáncer de mama desarrollarán un cáncer de mama metastásico o en estadio IV. Es la forma más común de cáncer entre las mujeres y el segundo cáncer más frecuente de todos. Se considera que en este 2018 existen aproximadamente 2 millones de nuevos casos.
Su presentación es en tabletas de 50 mg, 100 mg y 150 mg, y se recomienda una dosis de 150 mg dos veces al día. Se utiliza en combinación con una terapia hormonal, sea con un inhibidor de la enzima aromatasa o fulvestrant.
Algunos efectos secundarios y precauciones a tomar son la leucopenia, trombosis venosa, elevación de enzimas hepáticas y diarrea. Se recomienda evitar el consumo de toronja, pues causa una acumulación elevada de abemaciclib en la sangre.
Medscape / Tendencias en Medicina.
