La enfermedad de Parkinson (EP) es una enfermedad compleja de múltiples sistemas, crónica y hasta ahora incurable con importantes necesidades médicas insatisfechas.
La incidencia de la enfermedad de Parkinson aumenta con el envejecimiento y la carga esperada seguirá aumentando con nuestra población que envejece.
Desde su descubrimiento en 1961, la levodopa se ha mantenido como la farmacoterapia de referencia para la EP.
Sin embargo, la naturaleza progresiva del proceso neurodegenerativo dentro y más allá del sistema nigroestriatal causa una multitud de efectos secundarios, incluida la discinesia inducida por levodopa dentro de los cinco años de la terapia.
Atenuar la discinesia ha sido un desafío importante en el tratamiento clínico de la EP.
autores presentan una pequeña molécula que elimina la expresión de la discinesia inducida por levodopa y mejora significativamente los síntomas similares a los de la EP. El compuesto principal PD13R que descubrieron es un agonista parcial del receptor de dopamina D3 con alta afinidad y selectividad, activo por vía oral y con propiedades deseables similares a las de un fármaco.
Los estudios futuros tienen como objetivo desarrollar este compuesto líder para el tratamiento de pacientes con EP con discinesia.
Fuente: Experimental Neurology, volumen 347, enero 2022, 113920. "Dopamine D3 receptor ligand suppresses the expression of levodopa-induced dyskinesia in nonhuman primate model of parkinson's disease". Autores: Thomas Oh, Elyas S. Daadi, Jeffrey Kim et al.
